CTLA-4，又称CD152，是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+T细胞中表达。CTLA-4与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度的同源性。在免疫球蛋白超家族中，CTLA-4和CD28都是重要成员，它们能够结合相同的配体CD86（B7-2）和CD80（B7-1）。

CTLA-4在免疫调控中的作用体现在其对CD4+FoxP3-、CD8+T细胞及调节性T细胞（Treg）的控制。CTLA-4可以抑制激活的T细胞反应，同时使Treg发挥抑制作用。当前的研究表明，CTLA-4通过两种途径抑制T细胞反应：一方面，它能与CD28竞争性结合B7，或招募磷酸酶至CTLA-4的胞内结构域，从而降低TCR（T细胞受体）和CD28的信号；另一方面，它能够减少抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达，或通过转胞吞作用将这些分子从APC中移除，进而减少CD28参与T细胞激活。

除此之外，CTLA-4还可以通过促进树突细胞与CD80/CD86结合，诱导色氨酸降解酶IDO的表达，从而抑制TCR的活性。CTLA-4抗体则通过与CTLA-4结合减少Treg，激活TCR。目前，唯一获批的CTLA-4抗体为BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy，2011年获得FDA批准用于黑色素瘤的治疗）。而Tremelimumab最初由Pfizer开发，目前由Medimmune进行研究，但由于临床效果欠佳，尚未获得任何癌症治疗的批准。

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